Παρουσίαση/Προβολή

(PHARM 133) -  Καθηγητής Ανδρέας Τσοτίνης, Αναπλ. Καθηγητής Γρ. Ζωίδης, Αναπλ. Καθηγητής Καθηγητής Ιωά. Κωστάκης, Επικ. Καθηγητής Ιωά. Παπαναστασίου

Περιγραφή Μαθήματος

Δίνεται η έννοια της αποσύνδεσης σε μια χαρακτηριστική ομάδα (αλκοόλες, ολεφίνες, κετόνες, καρβοξυλικά οξέα, κορεσμένοι υδρογονάνθρακες) με δύο χαρακτηριστικές ομάδες (α,β-ακόρεστες καρβονυλικές ενώσεις 1,3 ή 1,4 ή 1,5 ή 1,6-δικαρβονυλικές ενώσεις) σε διοξυγονούχες ενώσεις (α και γ – υδροξυκαρβονυλικές ενώσεις) και σε περΙ.Κ.Υ.κλικές αντιδράσεις. Αναφέρονται παραδείγματα της ρετροσυνθετικής μεθόδου σε ενώσεις φαρμακολογικού ενδιαφέροντος. Περιγράφονται οι γενικές μέθοδοι συνθέσεως των κυριοτέρων ομάδων φαρμακολογικώς δραστικών ενώσεων, όπως π.χ. αντιφλεγμονοδών, χολινεργικών, αντιχολινεργικών, αδρενεργικών, αδρενολυτικών, σουλφοναμιδίων, διουρητικών θειαζιδίων, φαινοθειαζινών, αζαφαινοθειαζινών, βαρβιτουρικών, τρικυκλικών αντικαταθληπτικών, βενζοδιαζεπινών κ.α. Αναφέρονται οι πιο σημαντικές προστατευτικές ομάδες που χρησιμοποιούνται για τη σύνθεση φαρμακομορίων. Γίνεται επίσης συγκριτική μελέτη μεταξύ των διαφόρων μεθόδων για την επιλογή της προσφορότερης συνθετικής πορείας για την παρασκευή μιας φαρμακευτικής ενώσεως.

Μελετώνται οι μηχανισμοί και η Στερεοχημεία των κυριοτέρων οργανικών αντιδράσεων, με σκοπό την κατανόηση και επίλυση των διαφόρων προβλημάτων που αναφύονται κατά τη συνθετική διαδικασία παραγωγής των φαρμακευτικών ενώσεων. Επιπλέον μελετώνται οι ιδιότητες και οι μέθοδοι παρασκευής παραγώγων των κυριοτέρων ετεροκυκλικών δακτυλίων που περιέχονται στα μόρια των φαρμακευτικών ενώσεων.

Ενώ τέλος, περιγράφονται κάποια ενδεικτικά case studies ανάπτυξης φαρμακομορίων που περιλαμβάνουν όλη τη διαδικασία από το σχεδιασμό, τη βελτιστοποίηση μέχρι και τη σύνθεση των αναλόγων αυτών. 

Ημερομηνία δημιουργίας

Πέμπτη 19 Νοεμβρίου 2020