Παρουσίαση/Προβολή

(CHEM298) -  Σταματία Βασιλείου, Αθανάσιος Γκιμήσης, Γεώργιος Κόκοτος, Βικτωρία Μαγκριώτη (συντονίστρια μαθήματος)

Περιγραφή Μαθήματος

Εισαγωγή στη Φαρμακοχημεία. Ιστορική αναδρομή (από τα φυσικά προϊόντα στον ορθολογικό σχεδιασμό φαρμάκων). Ανακάλυψη και ανάπτυξη φαρμάκων. Ένωση-οδηγός και προσεγγίσεις ανακάλυψής της. Φαρμακοφόρο, μελέτες συσχέτισης δομής- δραστικότητας, βιοϊσοστερικές ομάδες. Φάσεις κλινικών δοκιμών. Υποδοχείς. Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων-υποδοχέων. Ένζυμα και αναστολείς ενζύμων Φαρμακοκινητική και Φαρμακοδυναμική. Προφάρμακα και συστήματα διανομής φαρμάκων. Βιοδραστικά λιπίδια και στόχοι για την ανάπτυξη νέων φαρμάκων. Αναλγητικά φάρμακα. Σύστημα ενδοκανναβινοειδών.

Προστατευτικές ομάδες στην πεπτιδική/οργανική σύνθεση. Σύνθεση πεπτιδίων σε στερεά φάση, στρατηγικές σύνθεσης μεγάλων πεπτιδίων/πρωτεϊνών. Παράλληλη σύνθεση, σύνθεση βιβλιοθηκών πεπτιδικών/οργανικών ενώσεων, σύγχρονες τάσεις σύνθεσης μεγάλου αριθμού ενώσεων με σκοπό την εύρεση ενώσεων με φαρμακολογική εφαρμογή.

Ανωμερικό φαινόμενο, μαγνητική ανισοτροπία και εξίσωση Karpluss στην διαμορφωτική ανάλυση σακχάρων από φασματοσκοπικά δεδομένα. Ορθόγωνη προστασία/αποπροστασία σακχάρων, νουκλεοζιτών και ολιγονουκλεοτιδίων και μηχανισμοί. Σύνθεση Ν-γλυκοζιτών (νουκλεοζιτών). Φωσφορικοί, φωσφιτικοί και Η-φωσφονικοί (φωσφορώδεις) εστέρες. Ιστορική αναδρομή της σύνθεσης ολιγονουκλεοτιδίων. Μέθοδοι φωσφοδιεστέρων, φωσφοτριεστέρων, φωσφιτικών τριεστέρων και φωσφοραμιδιτών και Η-φωσφονικών εστέρων. Σύνθεση RNA ολιγονουκλεοτιδίων. Ειδικές κατηγορίες ολιγονουκλεοτιδίων.

 

Με την επιτυχή ολοκλήρωση του μαθήματος ο φοιτητής αναμένεται:

 

• Να αναγνωρίζει και να περιγράφει το αντικείμενο της Φαρμακοχημείας και τα θέματα με τα οποία ασχολείται.
• Να περιγράφει την ιστορική αναδρομή της Φαρμακοχημείας
• Να κατανοεί τις προσεγγίσεις για την ανακάλυψη και ανάπτυξη φαρμάκων

• Να διακρίνει και να κατανοεί τις φάσεις κλινικών δοκιμών

• Να κατανοεί και να ερμηνεύει τους τρόπους αλληλεπίδρασης των υποδοχέων και των αγωνιστών/ανταγωνιστών.
• Να διακρίνει και να κατανοεί τις δομικές διαφορές και τις πιθανές αλληλεπιδράσεις των αντιστρεπτών και των μη αντιστρεπτών αναστολέων ενζύμων.  
• Να προσδιορίζει και να περιγράφει τις βιοχημικές, τις προκλινικές και τις κλινικές δοκιμές που πραγματοποιούνται σε μια βιοδραστική ένωση προτού εγκριθεί ως φάρμακο
• Να διακρίνει και να κατανοεί τις έννοιες της φαρμακοκινητικής και της φαρμακοδυναμικής.
• Να προσδιορίζει και να περιγράφει τις έννοιες των προφαρμάκων και των συστημάτων μεταφοράς φαρμάκων.
• Να αναγνωρίζει τα βιοδραστικά λιπίδια και στόχους ανάπτυξης νέν φαρμάκων
• Να αναγνωρίζει τις κατηγορίες των αναλγητικών φαρμάκων
• Να κατανοεί το σύστημα των ενδοκανναβινοειδών και τη σημασία του για τον οργανισμό

• Να περιγράφει τις κατάλληλες συνθήκες και τους μηχανισμούς ορθόγωνη προστασίας και αποπροστασίας σακχάρων, νουκλεοζιτών και ολιγονουκλεοτιδίων
• Να προσδιορίζει τη στερεοδιάταξη προστατευμένων σακχάρων από σταθερές σύζευξης στα φάσματα ¹Η NMR.
• Να προτείνει συνθήκες για τη σύνθεση νουκλεοζιτών και ολιγονουκλεοτιδίων σε στερεή και υγρή φάση

 

Γνώσεις

• Γνώση του αντικειμένου της Φαρμακοχημείας.
• Γνώση του ιστορικού υποβάθρου της Φαρμακοχημείας.
• Γνώση των φάσεων κλινικών δοκιμών.
• Γνώση των προσεγγίσεων για την ανακάλυψη και την ανάπτυξη νέων φαράκων.
• Γνώση και κατανόηση των κατηγοριών υποδοχέων και των κατηγοριών αγωνιστών/ανταγωνιστών υποδοχέων που βρίσκουν χρήση ως φάρμακα.
• Γνώση, ταξινόμηση και κατανόηση των κατηγοριών αντιστρεπτών/μη αντιστρεπτών αναστολέων και παραδειγμάτων τους.
• Γνώση των βιοχημικών, προκλινικών και κλινικών δοκιμών
• Γνώση των βασικών φάσεων της φαρμακοκινητικής.
• Γνώση των εννοιών της φαρμακοδυναμικής, των προφαρμάκων και των συστημάτων μεταφοράς φαρμάκων.
• Γνώση των βιοδραστικών λιπιδίων.
• Γνώση των κατηγοριών των αναλγητικών φαρμάκων.
• Γνώση του συστήματος των ενδοκανναβινοειδών.
• Γνώση σχεδιασμού της δομής σημαντικών προστατευτικών ομάδων της οργανικής χημείας και δυνατότητα επιλογής σωστών συνθηκών και σειράς προστασίας/αποπροστασίας.
• Γνώση συνδυασμού πληροφοριών σχετικά με τη σταθερότητα των προστατευτικών ομάδων σε διάφορες συνθήκες.
• Γνώση και κατανόηση των μεθόδων σύζευξης της πεπτιδικής χημείας.
• Γνώση σχεδιασμού συνθετικών πορειών συνδυάζοντας κατάλληλα προστατευμένα αμινοξέα προς σχηματισμό πεπτιδίων
• Γνώση σχεδιασμού σύνθεσης και ανάλυσης μιας βιβλιοθήκης οργανικών ενώσεων
• Γνώση ανωμερικού φαινομένου, μαγνητικής ανισοτροπίας, εξίσωσης Karpluss
• Γνώση συνθηκών και μηχανισμών προστασίας και αποπροστασίας σακχάρων, νουκλεοζιτών και ολιγονουκλεοτιδίων
• Γνώση σύνθεσης νουκλεοζιτών και ολιγονουκλεοτιδίων σε στερεή και υγρή φάση.

 

Δεξιότητες

• Δεξιότητες στην προσέγγιση του ορθολογικού σχεδιασμού φαρμάκων.
• Δεξιότητες στην πρόβλεψη της αλληλεπίδρασης αγωνιστών/ανταγωνιστών με τους υποδοχείς.
• Δεξιότητες στην πρόβλεψη της αλληλεπίδρασης αναστολέων με τα ένζυμα.
• Δεξιότητες στον σχεδιασμό της αλληλουχίας βιολογικών πειραμάτων για συσχέτιση δομής-δράσης βιοδραστικών ενώσεων
• Δεξιότητες στον σχεδιασμό συνθετικών στρατηγικών με στόχο τη σύνθεση πεπτιδίων/βιβλιοθηκών οργανικών ενώσεων.
• Δεξιότητες στην διάκριση των σημαντικών προστατευτικών προστατευτικών ομάδων και στην πρόβλεψη των ιδιοτήτων και της δραστικότητάς τους.
• Δεξιότητες στην ανάλυση δομή σακχάρων από φασματοσκοπικά δεδομένα
• Δεξιότητες στην προστασία/αποπροστασία σακχάρων, νουκλεοζιτών, ολιγονουκλεοτιδίων
• Δεξιότητες στη σύνθεση νουκλεοζιτών και ολιγονουκλεοτιδίων σε στερεά και υγρή φάση.

 

Ικανότητες

• Ικανότητα στην αναζήτηση και ερμηνεία δεδομένων για τη φαρμακευτική δράση ενώσεων.
• Ικανότητα στη βασική ανάλυση βιολογικών στόχων (υποδοχείς, ένζυμα) και αλληλεπίδρασης τους με γνωστά φάρμακα ή με νέες ενώσεις.
• Ικανότητα στο σχεδιασμό στρατηγικών για τη σύνθεση δύσκολων πεπτιδίων.
• Ικανότητα ανάλυσςη δομής σακχάρων από φασματοσκοπικά δεδομένα
• Ικανότητα προστασίας/αποπροστασίας σακχάρων, νουκλεοζιτών, ολιγονουκλεοτιδίων
• Ικανότητα σύνθεσης νουκλεοζιτών και ολιγονουκλεοτιδίων σε στερεά και υγρή φάση.

 

Η διαδικασία αξιολόγησης γίνεται στην ελληνική γλώσσα (υπάρχει η δυνατότητα εξέτασης στην αγγλική για τους φοιτητές του Erasmus), με τελική εξέταση στο σύνολο της ύλης και περιλαμβάνει:

Γραπτή Εξέταση με Ερωτήσεις Εκτεταμένης Απάντησης θεωρητικών θεμάτων, κρίσης, καθώς και επίλυσης προβλημάτων.

Ημερομηνία δημιουργίας

Τρίτη 26 Ιανουαρίου 2021